Зипрасидон

• 15-017

• до 4 суток

"Зелдокс", "Зипсила".

Поляризационный флуороиммуноанализ (ПФИА).

Венозную кровь.

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1–гистаминовыми и альфа-1–адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1–гистаминовыми и альфа-1–адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Биодоступность препарата, принятого внутрь после еды, составляет 60  %, при внутримышечном введении – 100  %. При регулярном приеме зипрасидона его стабильная концентрация в крови достигается в течение 3 дней. Вне зависимости от концентрации он на 99  % связывается с белками крови.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1–гистаминовыми и альфа-1–адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Биодоступность препарата, принятого внутрь после еды, составляет 60  %, при внутримышечном введении – 100  %. При регулярном приеме зипрасидона его стабильная концентрация в крови достигается в течение 3 дней. Вне зависимости от концентрации он на 99  % связывается с белками крови.

Зипрасидон метаболизируется в печени под действием CYP 3А4, тиометилтрансферазы и альдегидоксидазы, не относящейся к изоферментам цитохрома Р450. Препарат отличается низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Его основными метаболитами являются бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксид и S-метилдигидрозипрасидон. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2 часа, при пероральном – 6,6 часов. Примерно 20  % метаболитов и менее 1  % неизмененного зипрасидона выводятся с мочой и, соответственно, 66  % и менее 4  % – с калом. При нарушении функции почек значимых изменений метаболизма не наблюдается, а легкие и умеренные нарушения функции печени на фоне цирроза увеличивают концентрацию препарата в крови на 30  % и удлиняют период полувыведения на 2 часа.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1–гистаминовыми и альфа-1–адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Биодоступность препарата, принятого внутрь после еды, составляет 60  %, при внутримышечном введении – 100  %. При регулярном приеме зипрасидона его стабильная концентрация в крови достигается в течение 3 дней. Вне зависимости от концентрации он на 99  % связывается с белками крови.

Зипрасидон метаболизируется в печени под действием CYP 3А4, тиометилтрансферазы и альдегидоксидазы, не относящейся к изоферментам цитохрома Р450. Препарат отличается низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Его основными метаболитами являются бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксид и S-метилдигидрозипрасидон. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2 часа, при пероральном – 6,6 часов. Примерно 20  % метаболитов и менее 1  % неизмененного зипрасидона выводятся с мочой и, соответственно, 66  % и менее 4  % – с калом. При нарушении функции почек значимых изменений метаболизма не наблюдается, а легкие и умеренные нарушения функции печени на фоне цирроза увеличивают концентрацию препарата в крови на 30  % и удлиняют период полувыведения на 2 часа.

Побочными эффектами от приема зипрасидона могут быть тошнота, рвота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, головокружение, дистония, нарушения сна, астения, судороги, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения), повышение АД, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, повышение уровня пролактина в крови. Препарат может быть опасен для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции. При единственной зарегистрированной передозировке отмечалось седативное (успокаивающее) действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия.

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии, биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции, синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1–гистаминовыми и альфа-1–адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.

Биодоступность препарата, принятого внутрь после еды, составляет 60  %, при внутримышечном введении – 100  %. При регулярном приеме зипрасидона его стабильная концентрация в крови достигается в течение 3 дней. Вне зависимости от концентрации он на 99  % связывается с белками крови.

Зипрасидон метаболизируется в печени под действием CYP 3А4, тиометилтрансферазы и альдегидоксидазы, не относящейся к изоферментам цитохрома Р450. Препарат отличается низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Его основными метаболитами являются бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксид и S-метилдигидрозипрасидон. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2 часа, при пероральном – 6,6 часов. Примерно 20  % метаболитов и менее 1  % неизмененного зипрасидона выводятся с мочой и, соответственно, 66  % и менее 4  % – с калом. При нарушении функции почек значимых изменений метаболизма не наблюдается, а легкие и умеренные нарушения функции печени на фоне цирроза увеличивают концентрацию препарата в крови на 30  % и удлиняют период полувыведения на 2 часа.

Побочными эффектами от приема зипрасидона могут быть тошнота, рвота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, головокружение, дистония, нарушения сна, астения, судороги, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения), повышение АД, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, повышение уровня пролактина в крови. Препарат может быть опасен для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции. При единственной зарегистрированной передозировке отмечалось седативное (успокаивающее) действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия.

Для достижения клинического эффекта атипичных антипсихотиков необходима блокада 60-80  % дофаминовых (D2)-рецепторов. В ходе исследований было обнаружено, что для блокады 60 D2-рецепторов необходима концентрация зипрасидона в плазме крови 50 нг/мл, что соответствует дозе 120 мг/сут. Согласно клиническим испытаниям, оптимальной дозой зипрасидона является 120-160 мг/сут.

• Для мониторинга концентрации препарата в крови;
• для коррекции дозы препарата при нарушениях функции печени;
• для подбора оптимальной клинически эффективной дозы препарата;
• для выявления нарушений в режиме приема препарата.

• При назначении зипрасидона, особенно у пациентов с циррозом печени;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
• при сохранении симптомов или обострении заболевания на фоне приема зипрасидона;
• при подозрении на передозировку препарата.

Референсные значения: 50 – 130 нг/мл.

• Недопустимо самостоятельно корректировать дозу и режим приема зипрасидона без участия врача. Подбор дозы, ее коррекция и контроль за уровнем препарата в крови осуществляется лечащим врачом с учетом клинического состояния пациента и индивидуальной переносимости.

Психиатр, клинический фармаколог.

Ziprasidone, Geodon, Zeldox.

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).